Farmakološki učinci aniracetama
Lijekovi koji metaboliziraju moždane stanice slični racitantu
Aniracetam, također poznat kao aniracetam, pripada klasi racetama lijekova koji metaboliziraju moždane stanice zajedno s piracetamom i nafetilacetamom. Ova skupina lijekova pojačava aktivnost neuronske intrasinaptičke fosfolipaze i povećava stvaranje i transport ATP-a u mozgu, povećava sintezu proteina i RNA, potiče korištenje aminokiselina, fosfolipida, glukoze i kisika u mozgu te povećava reaktivnost, razdražljivost i pamćenje pacijenta. . Aniracetam ima snažnije djelovanje od piracetama i blaže nuspojave.
Farmakološki učinci
Aniracetam je ciklizirani derivat -aminomaslačne kiseline, koja je lijek za poboljšanje funkcije mozga. Može selektivno djelovati na središnji živčani sustav kroz krvno-moždanu barijeru. Ima aktivirajući učinak na metabolizam moždanih stanica i zaštitni učinak na živčane stanice. Također može proizvesti pro-intelektualne učinke utječući na sustav receptora glutamata. Također poboljšava kortikalnu otpornost na hipoksiju i sprječava poremećaje učenja i pamćenja uzrokovane raznim kemikalijama, hiperkapnijom, skopolaminom ili elektrošokovima. Nema sedativni i stimulativni učinak, niti vazodilatacijski učinak. Eksperimenti na životinjama dokazali su da ovaj proizvod ima dobar pospješujući učinak na proces reprodukcije pamćenja učenja diskriminacije kod normalnih štakora, može spriječiti gubitak pamćenja izazvan hipoksijom i može učinkovito poboljšati oštećenje pamćenja uzrokovano određenim razlozima.
Indikacije
Klinički se koristi za liječenje blage i umjerene disfunkcije učenja, pamćenja i kognitivne funkcije vaskularne demencije i Alzheimerove bolesti. Također se koristi za gubitak pamćenja nakon moždanog udara, benigno oštećenje pamćenja kod osoba srednje i starije dobi te djece s usporenim razvojem mozga.
Farmakokinetika
Literatura navodi da se lijek brzo apsorbira nakon oralne primjene kod štakora, s vršnom koncentracijom u krvi za 20-40 minuta. Lijek se uglavnom distribuira u gastrointestinalnom traktu, bubrezima, jetri, mozgu i krvi, a nakon 24 sata 77 posto -85 posto izlučuje se mokraćom, a 4 posto stolicom. Glavni metaboliti u urinu su: Np-metoksibenzoilaminomaslačna kiselina i 5-hidroksi-2-pirolidinon. Ljudi: nakon oralne apsorpcije, poluvrijeme eliminacije izvornog lijeka u krvi je u prosjeku 20-30 minuta, a koncentraciju u krvi teško je izmjeriti nakon 2 sata.
Nuspojave
Nuspojave su rijetke, povremeno suha usta, anoreksija, zatvor, vrtoglavica, pospanost, nestaju nakon prestanka uzimanja lijeka.
Mjere predostrožnosti
(1) Primijenjenu dozu treba odgovarajuće prilagoditi u prisutnosti značajnih abnormalnosti funkcije jetre.
(2) Ovaj proizvod može pogoršati simptome Huntingtonove koreje.
(3) Ovaj proizvod je kontraindiciran kod pacijenata koji su alergični na njega ili koji ne podnose druge lijekove na bazi pirolidona.
(4) Preporučeni raspon sigurne upotrebe ovog proizvoda je 0.3~1.8g/d.
Kemijska svojstva
Crystallized from ethanol, melting point 12l～122℃. Acute toxicity LD50 rats, mice (mg/kg): about 4500, >5000 usmeno.
Koristi
Aniracetam je derivat piracetama, koji je -lakton. Može proći krvno-moždanu barijeru i djelovati selektivno na središnji živčani sustav i moždano tkivo kako bi poboljšao rad mozga i pamćenje, a ima funkciju promicanja i poboljšanja pamćenja. U usporedbi s piracetamom, ima prednosti snažnog djelovanja, brzog početka djelovanja i niske toksičnosti. Pokusi na životinjama dokazali su da ima dobar pospješujući učinak na proces reprodukcije pamćenja diskriminativnog učenja kod normalnih štakora, može spriječiti gubitak pamćenja uzrokovan hipoksijom i može učinkovito poboljšati oštećenje pamćenja uzrokovano određenim razlozima. Klinički se koristi za liječenje senilne demencije, gubitka pamćenja nakon cerebrovaskularne bolesti te gubitka pamćenja u srednjoj i starijoj dobi.
