Mehanizam djelovanja i primjena nefiracetama
Nefiracetamje hidrofobni derivat piracetama i sintetiziran je iz svih racetamskih spojeva piracetama. Nefiracetam se uglavnom koristi za liječenje Alzheimerove bolesti. Uz sve mehanizme koji se pripisuju nefiracetamu, općenito se smatra da je on tvar koja je odgovorna za otkrivanje kalcijevih kanala in vivo, kao i za neizravni prijenos izazvanih signalnih tvari koje djeluju kao djelomični agonisti za mjesto vezivanja glicina. NDMA receptora.
Posljedica
Nefiracetam, kognitivni pojačivač (prospermatotropni lijek) iz obitelji Racetam, izvorno je izveden iz matične molekule piracetama, ali je strukturno najsličniji anisetanu. Budući da su nefiracetam i anisetan lijekovi topljivi u mastima. Koriste se za poboljšanje pamćenja i kognitivnih poremećaja. Nefiracetam za jednokratnu upotrebu nije imao značajan učinak na kvalitetu pamćenja. Nefiracetam može utjecati na formiranje pamćenja pri svakodnevnoj uporabi tijekom najmanje 7 dana, ponavljajući dokaze u studijama na životinjama i pokazujući isti učinak kod ljudi. Dugotrajna uporaba također je bila povezana s višim stupnjem neurogeneze koja se nije dogodila tijekom jednog primanja.
Mehanizam djelovanja je Nefiracetam na dva načina tzv. Prvi je proširiti otvore kalcijevih kanala (koji se vežu na PKA i Gi/O proteine) koji pojačavaju reakcije receptora, bez obzira na sinapse. Drugi put je povezan s PKC i CAMKII, koji zatim dovršava odgovor zahvaljujući kolinergičkim receptorima (koje zatim prati oslobađanje najekscitatornijih neurotransmitera na presinaptičkoj razini, poput nikotina). Prvi put (kalcijev kanal) je važan dugoročno, dok drugi put (PKC/CAMKII) ima učinak na poboljšanje neuralne signalizacije i njenog prijenosa. Drugi manji načini mogu biti djelomični agonisti NDMA receptora koji vežu glicin (što može poboljšati određenu razinu interakcije glicina, čime se slabi interakcija), i povećana komunikacija s ligandom acetilkolinom, mošusnim acetilkolinskim receptorom. Nefecittan je kognitivni pojačivač koji produljuje djelovanje kalcija u aktiviranim neuronima i poboljšava funkciju pamćenja povećanjem izloženosti acetilkolinu i glutamatu u sinapsama.
Primjena
Nefiracetam se koristi za liječenje cerebrovaskularne bolesti. Može poboljšati kognitivnu sposobnost i spriječiti oštećenje učenja i pamćenja djelovanjem na moždanu koru. Nema karakteristike agonista i antagonista muskarinskih receptora, niti inhibira aktivnost acetilkolinaze. Stoga se njegovi učinci protiv zaboravljanja i pamćenja javljaju kroz povećanje otpuštanja acetilkolina u moždanoj kori.
