Artemisinin dodatak
što je artemisinin prah?
Artemisinin je organski spoj s molekulskom formulom C15H22O5 i relativnom molekulskom masom od 282,34.
Artemisinin je bezbojni igličasti kristal s točkom taljenja od 156-157 stupnjeva. Lako je topiv u kloroformu, acetonu, etil acetatu i benzenu, topiv u etanolu i eteru, slabo topiv u hladnom petroleteru i gotovo netopljiv u vodi. Zbog svoje posebne peroksi skupine, toplinski je nestabilan i lako se razgrađuje pod utjecajem vlage, topline i redukcijskih tvari.
Artemisinin je najučinkovitiji lijek za liječenje otpornosti na lijekove protiv malarije. Kombinirana terapija lijekovima na bazi artemisinina također je trenutno najučinkovitije i najvažnije sredstvo za liječenje malarije. No, posljednjih godina, produbljivanjem istraživanja, otkriva se i primjenjuje sve više drugih učinaka artemisinina, kao što su antitumorski, liječenje plućne hipertenzije, anti-dijabetes, embriotoksičnost, antifungalna, imunološka regulacija, anti- virusni, protuupalni, anti-pulmonalni fibrozni, antibakterijski, kardiovaskularni učinci i drugi farmakološki učinci.
pojedinosti:
Naziv: Artemisinin
Kemijska formula: C₁₅H₂₂O₅
Molekulska težina: 282,34
CAS:63968-64-9
Talište: 156-157 stupnjeva
Topljivost u vodi: gotovo netopiva
Gustoća: 1,3 g/cm³
Izgled: bezbojni igličasti kristal
Primjena "liječenje malarije, antitumor, liječenje plućne hipertenzije, anti-dijabetes itd.
Područja primjene:
Kada je u pitanju artemisinin, ljudi će prvo pomisliti na njegovu antimalarijsku funkciju. WHO vjeruje da je artemisinin lijek s najboljim učinkom u liječenju otpornosti na lijekove protiv malarije. Kombinirana terapija koja se temelji na lijekovima artemisinina također je trenutno liječenje malarije. najučinkovitije i najvažnije sredstvo. Međutim, posljednjih godina, s produbljivanjem istraživanja, sve više se otkriva i primjenjuje i drugih učinaka artemisinina, kao što su antitumorski, liječenje plućne hipertenzije, anti-dijabetes, embriotoksičnost, antifungalna, imunoregulacija itd. .
protiv malarije
Malarija (općepoznata kao: prehlada i groznica) je zarazna bolest koju prenose kukci, a zarazna je bolest uzrokovana ugrizom zaraženih crva u ljudsko tijelo. simptom. Malarija se u određenoj mjeri može liječiti zahvaljujući artemisininu. Peroksi veza u strukturi artemisinina je oksidativna i bitna je skupina za antimalarične lijekove. Mehanizam djelovanja je da se slobodni radikali koje proizvodi artemisinin u tijelu kombiniraju s proteinom malarije kako bi promijenili strukturu stanične membrane plazmodija. Nakon što se slobodni radikali vežu na protein malarije, dvostruka membrana mitohondrija će puknuti i na kraju otpasti, što će rezultirati uništenjem stanične strukture i funkcije parazita malarije, a istovremeno će kromatin u jezgri također biti pogođeni u određenoj mjeri. S druge strane, aminokiseline su osnovne tvari koje čine proteine, nakon djelovanja artemisinina. Smanjuje se unos izoleucina od strane parazita malarije, što rezultira blokadom u sintezi proteina parazita. Artemisia annua ne samo da može ubiti patogene parazite, već ima i učinak protiv šistosomijaze, liječenje infekcije Toxoplasma gondii, učinak protiv Pneumocystis carinii, antikokcidijalni učinak i tako dalje. Klinička ispitivanja su pokazala da artemisinin i njegovi derivati nisu pronašli značajne nuspojave u liječenju malarije.
Antitumorski
Maligni tumori su ubojica broj jedan koji ugrožava zdravlje ljudi. Ako se ne liječi na vrijeme, ugrozit će život. In vitro eksperimenti pokazuju da određena doza artemisinina može potaknuti apoptozu stanica raka jetre, stanica raka dojke, stanica raka vrata maternice i drugih stanica raka te značajno inhibirati rast stanica raka. Studije su otkrile da artemisinin može regulirati ekspresiju ciklina u tumorskim stanicama, pojačati učinak CKI i dovesti do zaustavljanja staničnog ciklusa tumora; ili dovode do apoptoze i inhibiraju angiogenezu tumora kako bi se oduprli pojavi i razvoju tumora. Liječenje leukemije artemisininom djeluje na staničnu membranu stanica leukemije, povećava propusnost membrane, mijenja osmotski tlak i dovodi do povećanja koncentracije iona kalcija u stanicama, što može aktivirati kalpain i uzrokovati da pukne stanična membrana. Istodobno, ubrzava oslobađanje apoptotičkih tvari i povećava brzinu apoptoze.
Liječite plućnu hipertenziju
Plućna arterijska hipertenzija (PAH) je patofiziološko stanje karakterizirano remodeliranjem plućne arterije i povišenim plućnim arterijskim tlakom do određene granice, što može biti komplikacija ili sindrom. Artemisinin za liječenje plućne arterijske hipertenzije: smanjuje plućni arterijski tlak u bolesnika s PAH širenjem krvnih žila, poboljšavajući simptome. Zaiman i sur. otkrili da artemisinin ima protuupalno djelovanje, a artemisinin i njegove temeljne tvari imaju inhibitorne učinke na razne upalne čimbenike, a također mogu inhibirati proizvodnju dušikovog oksida pomoću medijatora upale; artemisinin ima imunomodulatorne učinke; Feng Yibo i sur. Eksperimentalnim istraživanjem ustanovljeno je da artemisinin može inhibirati proliferaciju vaskularnih endotelnih stanica i glatkih mišićnih stanica krvnih žila, što ima važnu ulogu u liječenju PAH-a; artemisinin može inhibirati aktivnost matriksnih metaloproteinaza, čime inhibira plućno vaskularno remodeliranje; Artemisinin može inhibirati ekspresiju citokina povezanih s PAH-om i dodatno pojačati učinak artemisinina na remodeliranje krvnih žila.
Imunomodulatorno
Studije su otkrile da doza artemisinina i njegovih derivata može bolje inhibirati mitogen T limfocita bez izazivanja citotoksičnosti, čime se potiče proliferacija limfocita slezene kod miševa. Ovaj nalaz ima dobru referentnu vrijednost za liječenje autoimunih bolesti posredovanih T limfocitima. Artemisia Ocat ima učinak jačanja nespecifične imunosti i može povećati ukupnu aktivnost komplementa mišjeg seruma. Dihidroartemizinin ima izravan inhibicijski učinak na proliferaciju B limfocita, čime se smanjuje izlučivanje autoantitijela od strane B limfocita, smanjuje humoralni imunološki odgovor, te ima određeni inhibicijski učinak na humoralni imunitet, smanjujući stvaranje imunoloških kompleksa.
Antifungalni
Antifungalni učinak artemisinina također čini da artemisinin pokazuje određeno antibakterijsko djelovanje. Istraživanja su potvrdila da prah troske i vodeni izvarak artemisinina imaju snažno antibakterijsko djelovanje na Bacillus anthracis, Staphylococcus epidermidis, catarrhalis i bacile difterije. Također ima određeni antibakterijski učinak
Anti-dijabetičar
Artemisinin također može spasiti dijabetičare, artemisinin može učiniti da alfa stanice koje proizvode glukagon "transformiraju" beta stanice koje proizvode inzulin. Artemisinin se veže na protein zvan gefirin. Gefirin aktivira GABA receptore, glavni prekidač u signalizaciji stanica. Nakon toga se mijenjaju bezbrojne biokemijske reakcije koje dovode do proizvodnje inzulina.
