Upotreba i metoda sinteze loratadina
Antialergijski lijekovi
Loratadin je često korišteni antialergijski lijek, koji pripada drugoj generaciji dugodjelujućih tricikličkih antihistaminika. Djeluje brzo, snažno djeluje i ne sadrži hormone. Tijelo apsorbira i metabolizira aktivniji desloratadin, koji kompetitivno inhibira histaminski H1 receptor i potiskuje simptome preosjetljivosti izazvane histaminom. Nema značajnih antikolinergičkih ili centralnih inhibitornih učinaka. Klinički se koristi za ublažavanje simptoma povezanih s alergijskim rinitisom, kao što su kihanje, curenje nosa i svrbež nosa, kao i svrbež i peckanje očiju. Također se koristi za ublažavanje simptoma kronične urtikarije i drugih alergijskih bolesti kože. Toksikologija: Pokusi na životinjama nemaju mutagene ili teratogene učinke. Uobičajene nuspojave uključuju glavobolju, pospanost, umor, suha usta i zamagljen vid, snižen ili povišen krvni tlak, palpitacije, sinkopu, hiperkineziju, promjene funkcije jetre, žuticu, hepatitis, nekrozu jetre, gubitak kose, napadaje, povećanje grudi, multiformni eritem, i sustavne reakcije preosjetljivosti. Interakcije lijekova: Lijekovi koji inhibiraju funkciju jetrenih enzima metabolizma lijekova mogu usporiti metabolizam ovog proizvoda, kao što su itrakonazol i ketokonazol. Uzimanje 400 mg ketokonazola dnevno može povećati koncentraciju ovog proizvoda i njegovog aktivnog metabolita, dekarboksietil loratadina, u plazmi, ali nisu primijećene promjene na elektrokardiogramu. U kombinaciji s makrolidnim antibioticima, cimetidin, teofilin i drugi lijekovi također mogu inhibirati metabolizam loratadina.
Način proizvodnje
Otopiti 4- (8-kloro-5,6-diamino-11H-benzocikloheptanopiridin-11 podjedinicu) -1-metilpiperidin u toluenu, dodati etil kloroformijat kap po kap, dovršite reakciju, dodajte vodu, odvojite benzenski sloj, isperite vodom, osušite i koncentrirajte pod sniženim tlakom kako bi se dobila uljasta tvar, potopite s eterom i rekristalizirajte kako bi se dobio loratadin.
Svrha
Antihistaminici imaju visoku selektivnost za H1 receptore perifernih živaca, jake učinke i dugotrajnost. To je dugodjelujući triciklički antihistaminik koji kompetitivno inhibira histaminski H1 receptor i inhibira alergijske simptome izazvane histaminom. Nema značajnih antikolinergičkih ili centralnih inhibitornih učinaka. Koristi se za ublažavanje simptoma povezanih s alergijskim rinitisom i ublažavanje simptoma kronične urtikarije i drugih alergijskih bolesti kože.
Upotreba i doziranje
Zbog različitih oblika doziranja i specifikacija, pažljivo pročitajte priručnik o lijeku ili slijedite liječničke savjete o uporabi i doziranju.
Nuspojave
(1) Manje. Povremena suha usta, glavobolja itd.
(2) Povremenu disfunkciju jetre, žuticu, hepatitis i nekrozu jetre treba smanjiti u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre.
(3) Rijetki multiformni eritem i sistemske alergijske reakcije.
Kontraindikacija
Zabranjeno za osobe alergične na ovaj proizvod. Ne preporučuje se djeci mlađoj od 2 godine. Trudnice i dojilje trebaju ga koristiti s oprezom.
Stvari kojima je potrebna pažnja
1. Bolesnici s teškim oštećenjem funkcije jetre ili bubrega, djeca mlađa od 2 godine, trudnice i dojilje trebaju ga koristiti s oprezom.
2. Ako se loratadin kontinuirano koristi dulje od jednog mjeseca, potrebno je promijeniti vrstu lijeka kako bi se spriječila rezistencija na lijekove.
3. Konzumenti alkohola i oni koji često uzimaju antipsihotike trebaju pojačati svoje promatranje za bilo kakvo pogoršanje pospanosti ili drugih centralnih inhibicijskih učinaka tijekom početne upotrebe loratadina, te obratiti pažnju na prilagodbu doze ili prestati piti alkohol i prekinuti uzimanje diazepama tijekom liječenja razdoblje.
4. Otprilike 48 sati prije provođenja kožnog testa na lijekove, loratadin treba prekinuti jer antihistaminici mogu spriječiti ili smanjiti pozitivne kožne reakcije na korišteni antigen.
